Kokain merupakan stimulan yang dibuat dari daun tanaman koka. Kokain meningkatkan aktivitas otak dan sumsum tulang belakang, menyebabkan peningkatan tekanan darah dan denyut jantung dan penurunan aliran darah dan oksigen ke jantung. Ketika seseorang menggunakan kokain, kokain dengan sangat cepat sampai ke otak.
Meskipun di semua bagian otak mempunyai konsentrasi yang sama akan tetapi kokain memiliki efek terbesarnya di regio frontal korteks serebral dan sistem limbik.
Sebuah proses yang sangat rumit terjadi di otak setelah seseorang mengkonsumsi kokain.
Dalam otak normal, neurotransmitter dopamin dilepaskan oleh neuron untuk membawa pesan dalam sistem limbik. Setelah pesan dibawa ke neuron berikutnya, dopamin diserap dari sinaps kembali ke neuron yang yang melepaskan neurotransmiter tersebut. Kokain menghambat reabsorpsi dopamin tersebut, menyebabkan terlalu banyak dopamin dalam sinaps.
Kelebihan dopamin inilah yang menyebabkan perasaan menyenangkan yang berkaitan dengan konsumsi kokain dan peningkatan aktivitas motorik dapat terjadi pada pemakaian kokain pada dosis yang lebih tinggi.
Setelah seseorang menggunakan kokain, otak mencoba untuk mengkompensasi kelebihan dopamin dengan menurunkan atau menghentikan produksi dapamin tubuh, dan proses normal yang terjadi terganggu. Otak tidak akan lagi berjalan dengan normal tanpa kokain.